硼中子俘获疗法（BNCT）作为一种高精度癌症放射治疗技术，其核心原理是利用硼-10（¹⁰B）原子吸收热中子后发生核裂变反应，释放高能α粒子（⁴He²⁺）和锂核（⁷Li³⁺），通过4-9 μm的短射程选择性杀死癌细胞，而对周围正常组织损伤极小。目前临床使用的巯基十二硼酸钠（BSH）和硼苯丙氨酸（BPA）虽已应用于临床试验，但存在靶向性差、肿瘤硼浓度低（<20 μg/g）、体内滞留时间短（半衰期<6小时）等缺陷，限制了治疗效果。在此背景下，具有三维多面体结构的硼簇（如碳硼烷、巢式硼烷）凭借高稳定性（可耐受生理环境pH波动）、大硼密度（单分子含9-12个硼原子）及可功能化修饰等优势，被视为下一代BNCT硼药物的理想载体。近期发表于《Theranostics》（2026, 16 (1): 417-464）的综述论文，系统阐述了硼簇在BNCT中的应用进展，为该领域的临床转化提供了关键参考。
该综述系统总结了BNCT的研究进展：在硼簇药物构建策略方面，不仅包括利用L型氨基酸转运蛋白靶向的氨基酸载体、兼具光动力治疗协同效应的卟啉载体及实现靶向成像治疗一体化的肽载体等小分子载体，还涵盖借助EPR效应富集肿瘤的脂质体等纳米药物；其抗癌机制主要是通过高能粒子诱导肿瘤细胞DNA双链断裂和复杂簇状损伤，并依p53状态触发凋亡或有丝分裂灾难等细胞死亡途径，可通过HMGB1、γ-H2AX等生物标志物评估疗效；可视化评估技术方面，宏观上采用PET/CT和MRI追踪硼分布与浓度，微观则借助中子俘获放射自显影、二次离子质谱及电子能量损失谱实现亚细胞水平检测；设备技术上，静电加速器、射频加速器等核心技术不断发展，日本NeuCure®系统、中国厦门弘爱医院加速器系统等已进入临床，全球在靶材料系统和束流整形装置上持续突破。
山东第一医科大学药学院臧德进副教授，山东第一医科大学附属肿瘤医院李宝生教授为共同通讯作者，山东第一医科大学研究生王蔚瑶、本科生张恩泽和山东中医药大学附属医院单娇娇为本文的共同第一作者。
参考文献：Wang W, Zhang E, Shan J, et al. State-of-the-art boron clusters for boron neutron-capture therapy. Theranostics. 2026; 16(1): 417-464. doi: 10.7150/thno.123376.
原文链接：https://www.thno.org/v16p0417.htm
